Die zur Gruppe der Calcineurinhemmern gehörenden Wirkstoffe Pimecrolimus und Tacrolimus werden auch als topische Immunmodulatoren bezeichnet, da sie gezielt auf das Immunsystem der Haut wirken. Akute Ekzemschübe werden bei Personen mit Neurodermitis durch eine überschießende Abwehrreaktion des Immunsystems ausgelöst. Eine an sich harmlose Substanz wird als Allergen und damit als "böse" erkannt und löst die entsprechende Abwehrreaktion aus. Eine effiziente Therapie kann deshalb genau an dieser Stelle ansetzen.
Das Hauptziel der Wirkstoffe Pimecrolimus und Tacrolimus ist eine spezielle Immunzelle des Körpers in der Haut, die T-Zelle. Calcineurinhemmer stören die Signalübertragung der aktivierten T-Zellen, indem sie das sogenannte Calcineurin binden. Dadurch wird die Produktion der für Entzündungen verantwortlichen Zytokine verhindert. Eine Bildung und Ausschüttung dieser Botenstoffe würde unter Anderem zur Produktion von Antikörpern wie dem Immunglobulin E und in der Folge zur Ausschüttung von entzündungsfördernden Stoffen aus den Mastzellen führen, wie z.B Histamin.
Calcineurinhemmer wie Pimecrolimus greifen somit gezielt zu einem frühen Zeitpunkt in die Reaktionskette des Entzündungsvorganges ein und verhindern so das volle Ausbrechen der entzündlichen Hautveränderungen. Calcineurinhemmer wirken extrem hautspezifisch und belasten den restlichen Körper nur minimal. Auch über eine "Ausschaltung" des Immunsystems muss man sich keine Gedanken machen: Die primäre Immunantwort der Haut auf virale oder bakterielle Infektionen bleibt erhalten